巴豆
性味辛热，有大毒，峻下寒积，荡涤胃肠沉寒痼冷、宿食积滞，药力刚烈，有斩关夺隘之功。现代医学研究认为，本品含巴豆油34%～57%。巴豆油是剧烈的泻下药，口服半滴至1滴对口腔、胃肠等粘膜及皮肤均有强烈刺激作用，产生严重的口腔刺激症状及胃肠炎，在半小时到3小时内多次大量水泻，伴有剧烈腹痛和里急后重。其泻下作用主要是由于巴豆油在肠内遇碱性肠液，析出巴豆酸，刺激肠道，使分泌和蠕动加强所致。
牵牛子
性味苦寒，有毒，具有泻下去积功效。现代研究认为，本品所含的牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素，能刺激肠道，增进蠕动，导致强烈的泻下。牵牛子对人体有毒性作用，但不大，大量服用除可引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外，还可刺激肾脏引起血尿。
大黄
本品苦寒沉降，善荡涤胃肠，峻下实热，走而不守，有斩关夺隘之功，主入阳明大肠经，攻积导滞，泻热通便。现代研究认为，大黄所含结合蒽醌为泻下主要成分，能刺激大肠，增加蠕动而排便，其作用缓和，服后6小时左右排下稀便或软便。由于鞣质所致，泻后有便秘现象。
郁李仁
性味辛苦甘平，具有润肠通便之功效。现代医学研究认为，本品含苦杏仁甙、脂肪油、挥发性有机酸及油酸等，具有润滑性缓泻作用。
甘遂
性味苦甘寒，有毒，具有泻水逐饮、消肿散结之功效。现代研究认为，本品含三萜类，其中所含大戟酮、大戟二烯醇、α-大戟醇及巨大戟二烯醇的醇浸膏对小鼠有明显泻下作用，能强烈刺激肠粘膜，引起炎症性充血和蠕动增加，造成峻泻。
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