口服用药一般从小剂量开始，一般第一次服用二甲双胍片时，建议立即服用或随餐服用，此时胃里内容物较少，二甲双胍更容易消化吸收，也会容易发挥药效。
有些患者服用二甲双胍片之后，会出现恶心、呕吐等不适情况，减量服用后症状也未曾改善，建议饭后服用，此时胃中内容物较多，二甲双胍对胃的刺激较小。
研究表明，长期服用二甲双胍可导致体内B族维生素吸收障碍和缺乏，建议服用二甲双胍时，搭配口服B族维生素补充机体所需。
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