种类和制剂
1.雄激素
(1)丙酸睾丸素(testosterone propionate):为睾丸素的丙酸酯,是目前最常用的雄激素制剂,为油剂,仅供肌肉注射,吸收缓慢。针剂有10mg/支、25mg/支及50mg/支。
(2)苯乙酸睾丸素(testosterone phenyl-acetate):作用维持较丙酸睾丸素长。针剂有10mg/支、20mg/支。供肌肉注射。
(3)甲基睾丸素(methyl-testosterone):为睾丸素C17的甲基衍生物。片剂供舌下含化,含化后可直接吸收入血循环,吞服经肝代谢灭活,药效仅为舌下含用的50%。效能约为丙酸睾丸素的1/5。每片5mg及10mg两种。
(4)三合激素:针剂每支含丙酸睾丸素25mg、苯甲酸雌二醇1.25mg及黄体酮12.5mg,供肌肉注射。
2.蛋白同化激素
(1)苯丙酸诺龙(nandrolone phenpropionate,durabolin);为一种低雄激素高蛋白合成作用的激?其雄激素作用仅为丙酸睾丸素的1/2,而蛋白合成作用为后者的12倍。针剂有l0mg/支、25mg/支,供肌肉注射。肌注后作用可维持1~2周。
(2)癸酸诺龙(nandrolonedecanoate):作用同苯丙酸诺龙,肌肉注射后作用可维持3周以上。针剂有l0mg/支、25mg/支及50mg/支,供肌肉注射。
(3)去氢甲睾酮(metandienone):又称甲睾烯龙或大力补。为甲基睾丸素的去氢衍生物。其雄激素作用较小,蛋白合成作用较强。口服片剂有lmg/片、2.5mg/片、5mg/片。
(4)达那唑(danazol):又称炔睾醇,为17α-乙炔睾丸素衍生物,具有弱雄激素作用,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,而无雌、孕激素活性。口服胶囊剂:每胶囊100mg或200mg。
药理作用
1. 雄激素 雄激素除对男性具有促进性器官及第二性征发育外,而对女性则具有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能。雄激素尚具有促进蛋白合成等同化作用。长期或过量应用,可引起女性男性化、浮肿及肝损害等副反应。
2.蛋白同化激素 睾酮经结构改造使一些睾丸素衍生物的雄激素活性减弱,而蛋白质同化作用得以保留或加强,故成为蛋白同化激素。这类药物进入体内能促进蛋白质合成,加速组织修复,逆转分解代谢过程。应用不当仍有女性男性化、肝损害及浮肿等副反应。
达那唑进入体内后,作用于下丘脑-垂体-卵巢轴,抑制促性腺激素的分泌与释放,影响卵巢性激素的合成,造成体内低雌、孕激素环境,不利于异位内膜的生长。
适应病症:雄激素主要适应证有:功血止血;更年期功血的月经调节;子宫肌瘤及子宫内膜异位症。蛋白同化激素主要适应证有:慢性消耗性疾病、贫血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症等。达那唑的主要适应证为子宫内膜异位症。
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