第一代抗菌药针对革兰阳性菌，临床上一般适用于青霉素的替代治疗。
第二代头孢菌素比第一类的抗菌活性强，β内酰氨酶的活性比第一代稍好一些，而且肾毒性也比第一代好。此外其通过血脑屏障对一些脑膜炎会有一定的疗效。
第三代头孢菌素和第二代相比，革兰阳性菌的作用会弱一些，但是格兰阴性菌的作用会强一些。此外基本上没有肾毒性，而且对于一些脑膜炎的血脑屏障通透性好，大部分的β内酰氨酶稳定。
第四代头孢菌素，对革兰性杆菌重症的的感染有效，基本上没有肾毒性。
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